H2ブロッカーのシメチジン(タガメット)は、薬物代謝酵素シトクロムP450(CYP)を非特異的に阻害するため、幅広い薬剤との相互作用に注意が必要。
過去にはテオフィリンとの併用で死亡例もある。
また、シメチジンは77%が代謝を受けずに腎から排泄されるため、腎機能が低下している高齢者では特に注意。
*シメチジンによる非特異的CYP阻害作用
シメチジンは、非特異的に全てのCYPを阻害するため、あらゆる薬剤の効果に影響を与える。
非特異的に阻害する理由は、シメチジンに含まれるイミダゾール環がCYPのヘム鉄と親和性が高く、CYPはサブタイプに関わらずヘム鉄を有しているため。
*他のH2ブロッカーでは?
他のH2ブロッカーでは、イミダゾール環をチアゾール環やフラン環に変更することで、CYP阻害作用を回避している。
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