*一般名
ダロルタミド
*規格
300mg のみ
*適応症
遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌
*用法・用量
通常、成人にはダロルタミドとして1回600mgを1日2回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
*特徴
・イクスタンジ(エンザルタミンド)、アーリーダ(アパルタミド)に次ぐ、3番目の去勢抵抗性前立腺癌に適応をもつアンドロゲン受容体阻害薬。
・アンドロゲン受容体に作用し、基質結合阻害作用、核内への移行阻害作用、標的遺伝子転写阻害作用により、抗アンドロゲン作用を発揮する。
・血液脳関門の通過率が低いため、中枢性の副作用が起こりにくいと考えられる。
・主にCYP3A4により代謝される。
・CYP3A4阻害作用はない。
*注意点
・主な副作用は、不整脈などの心臓障害。
・グレード3以上または忍容できない副作用があらわれた場合には、回復するまで休薬するとともに、回復後は1回300mg1日2回に減量した用量での再開を考慮する。
・外科的去勢術および内科的去勢術(ホルモン療法)に抵抗性を示し、多臓器への転移がない場合にのみ使用可能。
・CYP3A4を強く誘導する薬剤との併用注意。
・BCRP、OATP1B1、OATP1B3を阻害するため、これらの基質となる薬剤との併用注意。
・空腹時投与では、Cmaxが50%以上低下する。
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