エンレストの有効成分は、ARBのバルサルタンとネプリライシン（NEP）阻害薬のプロドラッグであるサクビトリルを、分子量比 1：1で含有する複合体。
服用後は速やかにバルサルタンとサクトビルに解離し、それぞれ心不全の治療効果を発揮する。
＊ACE阻害薬とは併用禁忌
NEPとACEは共にブラジキニンを分解する作用を持つため、NEPを阻害するエンレストとACE阻害薬を併用するとブラジキニン濃度が上昇し、血管浮腫のリスクが高まる。
そのため、エンレストとACE阻害薬の併用は禁忌となっている。
＊ACE阻害薬からの変更
国内の第3相臨床試験の際に、ACE阻害薬投与患者においてはACE阻害薬の投与中止から36時間の間隔を空けてエンレストの投与をしたことから、ACE阻害薬投与中止から36時間以内の患者も禁忌となっている。
そのため、ACE阻害薬からエンレストへの切り替え時には、ACE阻害薬の服用中止後36時間以上経過してからエンレストを開始するように指導する必要がある。
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