薬と柑橘類の相互作用といえば、第一にグレープフルーツによるCYP3A4阻害作用が挙げられる。
＊グレープフルーツによるCYP3A4阻害作用
グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類は、小腸に存在するCYP3A4の活性化を阻害するため、CYP3A4で代謝される薬の血中濃度を上昇させる。
グレープフルーツの中でも、果肉の赤いタイプのフラノクマリン類の含有量は、果肉が白っぽいタイプの半分程度であるため、影響も半分程度と考えられている。
いずれの薬剤においても、この相互作用の影響は個人差が大きいことが報告されている。
＊同時摂取でなければ大丈夫か？
フロノクマリン類のCYP3A4阻害作用は不可逆的で、24時間以上持続するため、影響を受ける薬剤の服薬期間中はグレープフルーツの摂取を控える必要がある。
＊ゼリーや飴では？
グレープフルーツゼリーや飴などの加工品についてのエビデンスはないが、CYP3A4阻害作用はフラノクマリン類の用量依存的に起こるため、グレープフルーツの含有量が多いほど影響は大きい。
また、フラノクマリン類は果実よりも果皮に多く含まれるため、果皮を含むマーマレードなどの加工品は影響が大きいと推察される。
＊他の柑橘類では？
グレープフルーツ以外の柑橘類においてもフラノクマリン類が含まれているものがあり、CYP3A4阻害作用が確認されている。
【フラノクマリン類を多く含む柑橘類】
以下の柑橘類には多くのフラノクマリン類が含まれているため、少量の摂取も控えなければならない。
※ 産地や銘柄によって含量は異なる
・グレープフルーツ
・スウィーティー
・夏ミカン
・ダイダイ
・ブンタン
・絹皮
・晩白柚
・メロゴールド
・バンペイユ
・レッドポメロ
・メキシカンライム
【フラノクマリン類をほとんど含まない柑橘類】
以下の柑橘類に含まれるフラノクマリン類は微量であるため、少量の摂取なら問題ないと考えられる。
※ 果皮には多く含まれるものを（果実のみ）と表記
※ 産地や銘柄によって含量は異なる
・レモン
・ゆず（果実のみ）
・甘夏ミカン
・スウィートオレンジ
・ネーブルオレンジ（果実のみ）
・ハッサク
・メキシカンライム
・サワーポメロ
・サンポウカン
・パール柑
・日向夏
・かぼす（果実のみ）
【フラノクマリン類を全く含まない柑橘類】
以下の柑橘類にはフラノクマリン類が含まれないので摂取しても問題ない。
※ 果皮には含まれるものを（果実のみ）と表記
・温州ミカン
・デコポン
・バレンシアオレンジ
・マンダリンオレンジ
・イヨカン（果実のみ）
・すだち（果実のみ）
・ポンカン（果実のみ）
・キンカン（果実のみ）
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