α1遮断薬は、前立腺のα1受容体を遮断し、前立腺肥大に伴う排尿障害を改善する。
それぞれのα1遮断薬でα1受容体サブタイプの親和性（選択性）が異なり、そのことにより治療効果に影響を与えることがわかっている。
以下、まとめ。
＊前立腺α1遮断薬の種類
・タムスロシン（ハルナール）
・フリバス（ナフトピジル）
・シロドシン（ユリーフ）
・ウラピジル（エブランチル）
・プラゾシン（ミニプレス）
・テラゾシン（ハイトラシン／バソメット）
＊親和性の違いと効果への影響
前立腺に存在しているα1受容体には、α1A受容体とα1D受容体の2つのサブタイプがあり、前立腺においてどちらのサブタイプが多く存在しているかは個人差がある。
また、それぞれのα1遮断薬はα1A受容体とα1D受容体に対する親和性が以下のように異なる。
【親和性の比（α1A：α1D）】
タムスロシン・・・3.3：1
ナフトピジル・・・1：3.1
シロドシン・・・55.5：1
プラゾシン・・・1：2.5
ウラピジル・・・5.7：1
テラゾシン・・・不明
以上のことから、前立腺肥大に伴う排尿障害改善作用は、患者の前立腺に多く存在しているα1受容体サブタイプに高い親和性を持つα1遮断薬を服用することで、最大の効果を発揮することができると考えられてる。
⇒ 効果が十分でない場合、他の薬剤に変更することで著効を示すことがある。
＊その他の作用への影響
膀胱においてのサブタイプの分布に個人差はなく、α1D受容体が多く存在している。
そのため、夜間頻尿などの膀胱刺激症状を伴う場合にはα1D受容体に高い親和性をもつナフトピジルが適している。
また、精嚢にもα1A受容体が存在しているため、α1A受容体に高い親和性を持つシロドシンの服用で射精障害の副作用の頻度が高い傾向がある。
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