＊一般名
テポチニブ塩酸塩水和物
＊規格
250mg のみ
＊適応症
MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
＊用法・用量
通常、成人にはテポチニブ塩酸塩水和物として1回500mgを1日1回食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
＊特徴
・国内初のc-MET阻害薬。
・適応となる変異は、非小細胞癌のうち約3％程度。
・c-METとは、癌細胞が発言するチロシンキナーゼで、幹細胞増殖因子（HGF）が結合することで核内に細胞内シグナルを伝達し、癌細胞の増殖や遊走、浸潤に関与している。
・本剤は、本来腫瘍増殖に必要なHGFが存在していない環境でも恒常的に増殖するMET遺伝子変異陽性の腫瘍に対して効果を発揮する。
・CYP3A4およびCYP2C8により代謝される。
・p-糖タンパク質の基質となる。
＊注意点
・主な副作用として、体液貯留、腎機能障害、肝機能障害、間質性肺疾患、悪心、下痢、食欲減退など。
・間質性肺疾患による死亡例あり。
・他の抗癌剤との併用、手術後の服用に際する有効性および安全性は確立されていない。
・p-糖タンパクを阻害するため、ダビガトラン 、ジゴキシン、フェキソフェナジンなどのp-糖タンパク質の基質となる薬剤との併用注意。
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