α-グルコシダーゼ阻害剤（α-GI）は、小腸において二糖類からグルコースへと分解する酵素α-グルコシダーゼを阻害することで糖の吸収を遅らせ、食後血糖値のピークを抑える効果がある。
現在、発売されているα-GIは次の3つ。
【α-GI製剤】
・アカルボース（グルコバイ）
・ボグリボース（ベイスン）
・ミグリトール（セイブル）
＊それぞれの特徴
アカルボース（グルコバイ）
・食事開始から15分後の服用でも効果に大きく影響しない。
・アミラーゼ活性阻害作用を持つため、ジアスターゼ製剤と併用すると互いに作用が減弱する。
・ジゴキシンとの併用で血中のジゴキシン濃度を低下させる（機序不明）。
ボグリボース（ベイスン）
・副作用予防を考慮して用量が設定されていて、また、ラクターゼやアミラーゼ、トレハラーゼなどの他の糖分解酵素への作用が弱いため、下痢や放屁、腹部膨満感などの副作用が少ない。
・0.2mg製品にのみ「耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制」に適応がある。
・食事開始してから服用した際の効果に関するデータはない。
ミグリトール（セイブル）
・食後2時間における血糖上昇よりも食後1時間における血糖上昇を強く抑制するため、HbA1C低下効果は最も強い。
・食事開始後30分後の服用でも効果に大きく影響しない。
・小腸上部から血中への吸収がみられるため、高用量を投与においても小腸下部での副作用が起こりにくい。
・消化管でのGLP-1分泌を促進する作用もあるため、体重増加を起こしにくいと考えられている。
・ジゴキシンとの併用で血中のジゴキシン濃度を低下させる（機序不明）。
・プロプラノロール、ラニチジンとの併用でこれら薬剤の生物学的利用率を低下させる（機序不明）。
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